Tinidazol 162

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Tinidazol Mecanismo de farmacología clínica de Acción tinidazol es un agente anti protozoario, antibacteriano. Farmacocinética Absorción Después de la administración oral, tinidazol se absorbe rápida y completamente. Un estudio de biodisponibilidad de los comprimidos Tindamax se llevó a cabo en voluntarios sanos adultos. Todos los sujetos recibieron una dosis oral única de 2 g (cuatro tabletas de 500 mg) de Tindamax después de una noche de ayuno. La administración oral de cuatro tabletas de 500 mg de Tindamax en condiciones de ayuno produce una concentración plasmática máxima media (Cmax) de 47,7 (7,5) g / ml con un tiempo medio hasta la concentración pico (Tmax) de 1,6 (0,7) horas, y una zona media bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC, 0-) de 901,6 (126,5) g / h / ml a las 72 horas. La vida media de eliminación (T1 / 2) fue de 13,2 (1,4) horas. La media de los niveles plasmáticos disminuyeron a 14,3 g / ml a las 24 horas, 3,8 g / ml a las 48 horas y 0,8 g / ml a las 72 horas después de la administración. condiciones de estado estacionario se alcanzan en 2 - 3 días de múltiples dosis al día. La administración de tabletas Tindamax con la comida da lugar a un retraso en el tmax de aproximadamente 2 horas y una disminución de la Cmax de aproximadamente 10, en comparación con condiciones de ayuno. Sin embargo, la administración de Tindamax con los alimentos no afectó AUC o T1 / 2 en este estudio. En voluntarios sanos, la administración de los comprimidos aplastados Tindamax en jarabe de cereza artificial, preparado como se describe en Dosis y Administración (2.2) después de una noche de ayuno no tuvo efecto sobre cualquiera de los parámetros farmacocinéticos en comparación con las tabletas tragadas enteras en condiciones de ayuno. Distribución El tinidazol se distribuye en prácticamente todos los tejidos y fluidos corporales y también cruza la barrera sangre-cerebro. El volumen aparente de distribución es de unos 50 litros. unión a proteínas plasmáticas de tinidazol es 12. El tinidazol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Metabolismo El tinidazol se metaboliza de manera significativa en los seres humanos antes de la excreción. El tinidazol se metaboliza en parte por la oxidación, hidroxilación, y conjugación. El tinidazol es el constituyente principal relacionada con la droga en el plasma después del tratamiento humano, junto con una pequeña cantidad del metabolito 2-hidroximetilo. El tinidazol es biotransformada principalmente por el CYP3A4. En un estudio in vitro de la interacción del metabolismo del fármaco en concentraciones tinidazol de hasta 75 g / ml no inhibió las actividades de las enzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y. El potencial de tinidazol para inducir el metabolismo de otros fármacos no ha sido evaluado. Eliminación La vida media plasmática de tinidazol es de aproximadamente 12-14 horas. El tinidazol es excretado por el hígado y los riñones. Tinidazol se excreta en la orina principalmente como fármaco inalterado (aproximadamente 20-25 de la dosis administrada). Aproximadamente 12 del fármaco se excreta en las heces. Los pacientes con función renal alterada:. La farmacocinética de tinidazol en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de la vida media se redujo de 12,0 a 4,9 horas Aproximadamente 43 de la cantidad presente en el cuerpo se elimina durante una sesión de hemodiálisis de 6 horas. la farmacocinética de tinidazol en los pacientes sometidos a la rutina de diálisis peritoneal continua no se han investigado los pacientes con deterioro de la función hepática:. no existen datos sobre la farmacocinética de tinidazol en pacientes con insuficiencia hepática función de reducción de la eliminación metabólica de metronidazol, un nitroimidazol químicamente relacionados, en. pacientes con disfunción hepática ha sido reportado en varios estudios. 1 Referencias Adaptado del prospecto de la FDA.