L - arginina patch 54

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Título de la solicitud de patente: suministro tópico de L-arginina a CAUSA EFECTOS BENEFICIOSOS Regístrese para recibir alertas de correo electrónico gratuito, cuando las solicitudes de patente con las palabras clave elegidas se publican REGISTRO Resumen: Una preparación se da a conocer para la producción de incremento del flujo sanguíneo en los tejidos provocando así efectos beneficiosos, tales como promover el crecimiento del cabello en el cuero cabelludo que carecen de tejido de pelo suficiente, la restauración de la función sexual normal en los hombres con disfunción eréctil. Específicamente, esta es una preparación que proporciona la entrega local del aminoácido L-arginina, un importante precursor biológico de la sustancia principal, que es responsable de la relajación de los vasos sanguíneos que permiten la mejora del flujo sanguíneo. En las realizaciones preferidas, se proporciona el L-arginina de manera que se puede aplicar tópicamente en el cuero cabelludo o el pene. La preparación también contiene un agente que ayuda en la transferencia de L-arginina en el tejido. En las realizaciones preferidas este agente supera la resistencia a la transferencia causados ​​por la alta densidad de carga de L-arginina. En las realizaciones preferidas que esto significa es alta fuerza iónica creado por adición de cloruro de colina, cloruro de magnesio y cloruro de sodio. Esta preparación cuando se aplica en las noches de tejido del cuero cabelludo que carecen de pelo suficiente para un periodo de tiempo provoca un importante crecimiento del cabello en el cuero cabelludo. Además, cuando se aplica al pene de un sujeto con disfunción eréctil hace que la restauración de la función sexual normal. Reivindicaciones: 33. Una composición para aplicación tópica a la piel de un sujeto, la composición que comprende: un vehículo de administración tópica que comprende un compuesto de L-arginina seleccionan del grupo que consiste en un L-arginina, una sal de L-arginina, L y una derivado de arginina, en el que el vehículo de administración tópica tiene una concentración de una sal iónica que es mayor que en la piel humana. 34. La composición de la reivindicación 33, en el que el vehículo de suministro es una crema. 35. La composición de la reivindicación 33, en el que el vehículo de administración es un parche. 36. La composición de la reivindicación 33, en el que la sal iónica comprende cloruro de sodio. 37. La composición de la reivindicación 33, en el que la sal iónica comprende cloruro de magnesio. 38. La composición de la reivindicación 33, en el que la sal iónica comprende cloruro de colina. 39. La composición de la reivindicación 33, donde el compuesto de L-arginina es L-arginina. 40. La composición de la reivindicación 33, donde el compuesto de L-arginina es el hidrocloruro de L-arginina. 41. La composición de la reivindicación 33, en el que el compuesto de L-arginina está contenido dentro de un liposoma contenido dentro del vehículo de administración tópica. 42. Un artículo para la aplicación tópica a la piel, el artículo que comprende: un parche transdérmico que comprende un compuesto de L-arginina seleccionado a partir del grupo constituido por un L-arginina, una sal de L-arginina, y un derivado de L-arginina, en el que el compuesto de L-arginina está contenido dentro de un ambiente que tiene una concentración de una sal iónica que es mayor que en la piel humana. 43. Un artículo para la aplicación tópica a la piel, el artículo que comprende: un parche transdérmico que comprende un compuesto de L-arginina seleccionado a partir del grupo constituido por un L-arginina, una sal de L-arginina, y un derivado de L-arginina, en el que el compuesto de L-arginina se envasa en una forma tal que el compuesto de L-arginina es en un entorno que hace que el compuesto de L-arginina para migrar desde el parche en la piel una vez que el parche se aplica a la piel. 44. Un método de tratamiento tópico, que comprende: aplicar un parche transdérmico a la piel, en el que el parche comprende un compuesto de L-arginina seleccionado a partir del grupo constituido por un L-arginina, una sal de L-arginina, y un L-arginina derivado. 45. El método de la reivindicación 44, en el que el compuesto de L-arginina está contenido dentro de un ambiente que tiene una concentración de una sal iónica que es mayor que en la piel humana. 46. ​​El método de la reivindicación 44, en el que el compuesto de L-arginina se envasa en una forma tal que el compuesto de L-arginina es en un entorno que hace que el compuesto de L-arginina para migrar desde el parche en la piel una vez que se aplica el parche a la piel. 47. El método de la reivindicación 44, donde el compuesto de L-arginina es L-arginina. 48. El método de la reivindicación 44, donde el compuesto de L-arginina es el hidrocloruro de L-arginina. 49. Un método de tratamiento de un sujeto, que comprende: la identificación de una región de la piel de un sujeto en donde se desea un mayor flujo sanguíneo andapplying una crema tópica para la región, en la que la crema comprende un compuesto de L-arginina seleccionado del grupo que consiste en una L-arginina, una sal de L-arginina, y un derivado de L-arginina. 50. El método de la reivindicación 49, en el que tras la aplicación de la crema tópica a la región de la piel, el compuesto de L-arginina se suministra localmente en la zona de la piel donde se aplica la crema tópica. 51. El método de la reivindicación 49, donde el compuesto de L-arginina es L-arginina. 52. El método de la reivindicación 49, donde el compuesto de L-arginina es el hidrocloruro de L-arginina. 53. Un método de tratamiento de un sujeto, que comprende: la aplicación de una crema de uso tópico a la piel de un sujeto dos veces al día, en el que la crema comprende un compuesto de L-arginina seleccionado a partir del grupo constituido por un L-arginina, una sal de L-arginina, y un derivado de L-arginina. 54. El método de la reivindicación 53, donde el compuesto de L-arginina es L-arginina. 55. El método de la reivindicación 53, donde el compuesto de L-arginina es el hidrocloruro de L-arginina. Descripción: 0001 1. Campo de la invención 0002 Esta invención se refiere a la aplicación tópica de una crema, gel, u otro vehículo que contiene sustancias tales como L-arginina que proporciona estas sustancias en el tejido con el fin de producir efectos beneficiosos, tales como el crecimiento de pelo en el cuero cabelludo, la curación de úlceras en las piernas secundarias a la diabetes o el confinamiento a la cama y la superación de la disfunción eréctil, así como efectos beneficiosos a través de la restauración de los mecanismos naturales basados ​​en la mejora del riego sanguíneo local. 0003 2. Técnica anterior 0004 enfoques para mejorar el flujo sanguíneo local han sido muchos y constará de dos enfoques sistémicos y tópicos. Muchos de los efectos beneficiosos podrían obtenerse debería lograrse una mejora en el flujo sanguíneo local, ya que el deterioro del flujo sanguíneo local causa una variedad de consecuencias negativas. 0005 Se ha reconocido que las deficiencias en el flujo de sangre en el cuero cabelludo se producen en la calvicie de patrón masculino. Ver G. Duplechain et al. J. Med Soc del Estado de Louisiana. 146, 7 (1994) P Klemp et al. J Dermatol invierte 95, 725 (1989) S Toshitani et al. J Dermatol 17, 240 (1990). El minoxidil tópico se ha utilizado como un agente para el crecimiento del cabello en la calvicie de patrón masculino con resultados variables. Aunque la ha sugerido que el minoxidil funciona a través de aumento de la irrigación sanguínea en el cuero cabelludo, muchos investigadores han podido demostrar tal efecto. Véase E de Boer et al. Acta Dermatología y Venereoligica 68, 271 (1988) Bunker C et al. British J Derm 117, 668 (1987). 0006 mucho tiempo se ha reconocido que el deterioro del flujo sanguíneo al pene es una causa importante de fracaso eréctil (impotencia) en hombres. Véase A Moradian et al. Am J. Med 85, 748, (1988) T Hwang et al. J Formosan Med Assoc 89, 992 (1990). Además, se ha reconocido mediante el uso de tejido aislado in vitro y en experimentos con animales que el óxido nítrico es un mediador importante de relajación de los vasos en el tejido cavernoso del pene. Ver H Kirkeby et al. Acta Physiol Scand 149, 385 (1993). nitroglicerina tópica ha sido utilizado en el tratamiento de la impotencia debido a su capacidad para dilatar los vasos. Los resultados no fueron concluyentes y el tratamiento no toleran bien a causa de la respuesta cardiaca a la nitroglicerina. Ver S Negelev J Urology 143, 586 (1990). 0007 Por consiguiente, varios objetos y ventajas de la presente invención son para inducir el crecimiento de pelo en partes del cuero cabelludo humano que tiene el pelo insuficiente por medio de la mejora de los mecanismos naturales de los cuerpos. Es aún otro objeto de la presente invención para inducir la curación de las úlceras superficiales de las extremidades por medio de la mejora de los mecanismos naturales de los cuerpos. Es aún otro objeto de la presente invención para superar la insuficiencia eréctil restauración de la función sexual masculina natural por medio de la mejora de los mecanismos naturales del propio cuerpo. Resumen de la invención 0,008 Se descubrió que la aplicación tópica de un precursor de óxido nítrico, L-arginina, en sus diversas formas contenidas en una variedad de preparaciones tópicas, ya sea por sí mismos o con otros agentes para ayudar en la penetración, tales como una alta iónica entorno de la fuerza, la neutralización de su carga en un complejo o por otros medios, o incluido en un liposoma u otro portador biológica, cuando se administra en el cuero cabelludo hace que el crecimiento del cabello, cuando se administra a úlceras superficiales provoca curación y cuando se administra al pene mejora la función eréctil . 0009 En una forma de realización de la invención, una crema penetrante que contiene L-arginina en una concentración eficaz y una sal, tal como cloruro de sodio, a una concentración suficiente para crear un entorno biofísico hostil para la L-arginina en la crema se aplica a todas las noches en el cuero cabelludo que contiene un déficit de pelo induce el crecimiento del pelo dentro de 3-4 meses. 0010 Además, de acuerdo con esta invención, una crema penetrante que contiene L-arginina en una concentración suficiente para producir el efecto deseado junto con cloruro de sodio u otras sales en una concentración suficiente para producir un entorno biofísico hostil cuando se aplica al pene induce firme y erecciones naturales a menos de 20 minutos. 0.011 En consecuencia, con el descubrimiento de la presente invención, un medio para restaurar el crecimiento del cabello en una porción del cuero cabelludo escaso en el pelo se ha encontrado. Además, con el descubrimiento de la presente invención, un medio para curar úlceras superficiales se ha encontrado. Además, con el descubrimiento de la presente invención, un medio para superar la disfunción eréctil ha sido encontrado. 0012 En realizaciones preferidas, el vehículo de administración es una crema penetrante, la L-arginina está presente como clorhidrato de L-arginina en una concentración suficiente para producir el efecto deseado y el agente que crea el entorno biofísico hostil es cloruro de sodio a una concentración suficiente para ayuda en la absorción de tejido. 0013 Estos y otros objetos y características de la presente invención serán evidentes para los expertos en la técnica a partir de la lectura de la descripción de la invención, que sigue. Descripción detallada de la invención 0014 La realización preferida consiste en una crema de base con las propiedades de excelente absorción en la piel que también contiene hidrocloruro de L-arginina (12,5 w / v), cloruro de colina (10), cloruro de sodio (5 w / v ) y cloruro de magnesio (5 w / v). Los componentes de la crema de base pueden ser los comúnmente en cremas para las manos, tales como agua, aceite mineral, estearato de glicerilo, escualeno, estearato de propilenglicol, aceite de germen de trigo, estearato de glicerilo, miristato de isopropilo, estearato de esterilo, polisorbato 60, propilenglicol, ácido oleico, acetato de tocoferol, colágeno, estearato de sorbitán, vitamina AD, trietanolamina, metilparabeno, extracto de aloe vera, imidazolidinil urea, propilparabeno, y BHA. hidrocloruro de L-arginina proporciona un precursor de la molécula, el óxido nítrico, NO. El óxido nítrico es la sustancia que relaja los vasos sanguíneos, lo que permite un mayor flujo sanguíneo. El cloruro de colina, cloruro de sodio y cloruro de magnesio proporciona un entorno de alta fuerza iónica para la molécula, L-arginina altamente cargada. Este entorno de alta fuerza iónica es un ejemplo de un entorno biofísico hostil para L-arginina. Es decir, la fuerza iónica altamente cargado es un entorno desfavorable para la L-arginina altamente cargada haciendo que la L-arginina ansioso para mover a un entorno más hospitalario, menos cargados tales como el tejido humano. La crema base que contiene L-arginina, cloruro de colina, cloruro de sodio y cloruro de magnesio es el agente que produce efectos beneficiosos, tales como el crecimiento del cabello, la curación de las úlceras, tales como úlceras de las piernas o restauración de la función eréctil normal en los hombres que sufren de disfunción eréctil. 0015 Los actos de crema efectiva para inducir el crecimiento del cabello en el cuero cabelludo humano que carece de pelo suficiente cuando se aplica cada noche a la zona calva cada noche durante varios meses. El crecimiento del pelo es naturalmente un proceso lento. Sin embargo, el crecimiento del cabello sustancial se consigue en grandes zonas del cuero cabelludo con resultados cada vez más evidente en unas pocas semanas y sustancial dentro de varios meses. Todavía más, los actos de crema para promover la curación de las úlceras superficiales tales como los que a veces se encuentra en las piernas de las personas con diabetes severa. Aplicación dos veces al día durante un período de dos semanas hace que la curación sustancial y en muchos casos se logra la curación completa dentro de este periodo de tiempo o un poco más largos (3-4 semanas). Aún más, los actos de crema para superar la disfunción eréctil en los hombres que causan restauración de la función sexual natural. Estas aplicaciones y otros comparten un mecanismo de acción común, la mejora en el flujo sanguíneo local. Otros agentes 0016 Mientras que el clorhidrato de L-arginina es el agente activo preferido porque es el agente en la naturaleza misma, que no es tóxico, es altamente soluble y es de bajo costo, otros agentes podrían ser utilizados que son también precursores o los donantes de ácido nítrico óxido. Estos incluyen D, L-arginina, L-arginina, alquilo (etilo, metilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo) ésteres de L-arginina y sales de los mismos. Las sales farmacéuticamente aceptables incluyen hidrocloruro, glutamato, butirato, y glicolato. 0017 En el caso de un agente activo alternativa se utilizaron sería simplemente sustituido por L-arginina en una preparación de la entrega y la preparación se usa como en el caso de la preparación de L-arginina. Otros medios de realizar o mejorar la absorción de 0018 Una variedad de medios para efectuar o mejorar la absorción del agente activo se puede prever. Uno de los principios detrás de la absorción de una molécula altamente cargados tales como L-arginina en el tejido es o bien crear un entorno biofísico hostil en el vehículo de suministro tal que la L-arginina preferiría estar en el tejido, o para empaquetar L-arginina en tal forma en que se lleva en el tejido o neutralizar su carga por derivatización o formación de una sal neutra. Ejemplos de entornos biofísico hostil, incluyen, pero no se limitan a alta fuerza iónica mediante la adición de sales iónicas tales como cloruro de sodio, cloruro de magnesio o cloruro de colina alto o bajo pH mediante la adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables y entornos altamente hidrófobos por la disminución de contenido de agua y el aumento de los lípidos, aceite y / o contenido de cera. Ejemplos de envases que se llevaría en el tejido incluye liposomas o emulsiones de colágeno, los péptidos de colágeno u otros componentes de la piel o la membrana basal. Ejemplos de neutralización de la carga incluyen la administración del agente activo en la forma o un éster o sal tal como glutamato de arginina que es electrónicamente neutro. 0019 En cada caso de la creación de un entorno biofísico hostil para el agente activo, se añadió el agente a una preparación adecuada. En el caso de la creación de una alta fuerza iónica iones tales como, pero no limitado a, cloruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de colina, cloruro de magnesio, cloruro de litio, se añadieron solas o en combinación en alta concentración. Otras moléculas altamente cargadas tales como polilisina, poliglutaminas, poliaspartato o copolímeros de tales aminoácidos cargados pueden ser utilizados para crear el entorno biofísico hostil. Alternativamente, un entorno biofísico hostil puede ser creado por la colocación de la L-arginina altamente cargada en un entorno hidrofóbico, oleoso tal como en una crema a base de aceite que contiene poco o nada de agua. La absorción puede además ser ayudado por la combinación del uso de entornos hostiles biofísicas con el uso de agentes de penetración tales como la oleorresina de capsicum o sus componentes o moléculas que contienen anillos heterocíclicos al que están unidos cadenas de hidrocarburos. 0020 En este ejemplo, un hombre de 53 años de edad con un cuero cabelludo que carecen de pelo suficiente que consiste en una línea de cabello severamente retroceso, así como gran calva en la parte superior trasera de la cabeza se le proporcionó una crema penetrante que contiene L-arginina hidrocloruro (12,5 w / v ), cloruro de colina (10 w / v), cloruro de sodio (5 w / v) y cloruro de magnesio (5 w / v). La crema se aplica a las zonas calvas cada noche antes de irse a la cama y se frotó en extensivamente para la máxima absorción. El nuevo crecimiento del pelo se observó el plazo de 2-3 semanas. Dentro de 4 meses el retroceso de cabello (antes 4 cm de la piel calva) había vuelto a la normalidad y la calva con anterioridad más de 7 cm de diámetro se había reducido a un área de menos de 2 cm, incluso con esta área que muestra un nuevo crecimiento del pelo. 0021 En un hombre de 54 años de edad con antecedentes de impotencia administración dos veces al día de una crema penetrante que contiene clorhidrato de L-arginina (12,5 w / v), cloruro de colina (10 w / v), cloruro de sodio (10 w / v) y magnesio cloruro de (5 w / v) directamente en el pene dos veces al día durante 7 días trajo alivio inicial de los síntomas de la impotencia y permitió que los sujetos a reanudar la actividad sexual normal. Este alivio de los síntomas fue mantenida por continuación del tratamiento diario. 0022 En un hombre de 62 años de edad con una historia de la impotencia coloca un condón que contiene una crema a base de agua penetrante que contiene hidrocloruro de L-arginina (12,5 w / v), cloruro de colina (10 w / v), cloruro de sodio (5 w / v) y cloruro de magnesio (5 w / v) se advierten en el pene flácido durante 30-60 minutos antes de que se desea erección. En ese momento, cuando se necesitaba rendimiento sexual, la erección se obtuvo con facilidad y se llevó a cabo la actividad sexual normal. 0.023 En consecuencia, se puede ver que en la presente invención que he proporcionado agentes, que cuando se aplica en el cuero cabelludo que carecen de pelo suficiente provoca el crecimiento del cabello mediante la utilización de uno de los mecanismos propios bodys. Este efecto se consigue proporcionando el sustrato bioquímico en el sitio local de la que se produce el óxido nítrico. causas de óxido nítrico aumentó local de flujo de sangre, lo que permite el crecimiento del cabello. Otros agentes que he proporcionado, que cuando se aplica a úlceras en las piernas causan la curación a través del uso de los mecanismos propios de los bodys. Aún más que he proporcionado agentes que cuando se aplica a un pene sujeto a la disfunción eréctil hace que la restauración de la función sexual normal. Este efecto se consigue proporcionando el sustrato bioquímico en el sitio local de la cual la sustancia de control, se produce óxido nítrico. El óxido nítrico provoca aumentos en el flujo sanguíneo local permitiendo que los bodys propias células y sustancias curativas para alcanzar el lugar de la úlcera. 0024 Aunque la descripción anterior contiene muchas especificidades, éstas no deben interpretarse como limitantes del alcance de la invención, sino como meramente proporcionando ilustraciones de algunas de las realizaciones actualmente preferidas de esta invención. Varias otras formas de realización y las ramificaciones son posibles dentro de este ámbito de aplicación. Así, el alcance de la invención debe ser determinado por las reivindicaciones adjuntas y sus equivalentes legales, más que por los ejemplos dados. Las solicitudes de patente por Eric T. Fossel, Chestnut Hill, MA EE. UU.